Por Bruno José Gonçalves da Silva
Prof. Dpto. de Química – UFPR

Foto: Getty PhotoAlto/Antoine Arraou

Um dos maiores desafios para as empresas farmacêuticas de todo o mundo, ao desenvolver medicamentos que são administrados via oral (mais especificamente comprimidos), é garantir que o corpo irá absorver completamente as moléculas do fármaco. Como você deve saber um medicamento, na verdade, pode ser entendido como uma mistura de compostos químicos, dentre eles o princípio ativo, que é aquele que tem a função medicamentosa desejada, e outros compostos, conhecidos normalmente como excipientes. Esses têm como principal função carregar o princípio ativo pelo nosso corpo, mas não possuem ação medicamentosa. São eles que completam a massa ou volume dos medicamentos que usamos, já que a quantidade real do princípio ativo é bem pequena! Dentre suas ações como “carregador”, os excipientes têm como uma das principais tarefas promover a solubilização do princípio ativo no nosso organismo. Vale lembrar que o nosso organismo é formado por células que possuem a água como um de seus principais constituintes (70%). Porém, muitos dos princípios ativos não se dissolvem facilmente em água, o que significa que são menos eficazes, já que grande parte será excretada sem agir como medicamento. Nesse caso, a dose do medicamento pode até ser aumentada, mas esta ação pode acarretar efeitos adversos e potencialmente indesejáveis.Buscando sobrepor este obstáculo, uma equipe de pesquisadores da Universidade de Minnesota nos Estados Unidos e da empresa de produtos farmacêuticos Dow Chemical Company descobriram um novo método para personalizar ingredientes que ajudam a medicação oral dissolver no corpo, sendo absorvida quase que completamente pela corrente sanguínea. A ideia é que os materiais descobertos neste estudo poderiam permitir que os fármacos que salvam nossas vidas funcionassem de forma mais rápida e eficiente.

De forma objetiva, os pesquisadores desenvolveram uma nova estratégia baseada na utilização de polímeros que contém acrilamida e metacrilato como excipientes. Para os testes, foram selecionados dois medicamentos diferentes, ambos com restrita solubilidade no organismo: a fenitoína, um antiepilético, e a nilutamida, uma droga usada para tratar o câncer de próstata em fase avançada. Através do auxílio de ferramentas de polimerização, estes polímeros, já conhecidos há bastante tempo, mas nunca utilizados para este fim, acabaram por inibir a cristalização dos princípios ativos e aumentaram a solubilidade destes no sistema digestivo. De acordo com os resultados desta pesquisa, os polímeros avaliados promoveram o aumento na solubilidade em água dos princípios ativos em até 21 vezes e, quando administrada em ratos, a ação medicamentosa desejada teve um salto de cerca de 23 vezes, quando comparada ao medicamento sem o uso dos polímeros como excipientes.

Segundo Theresa Reineke, professora de química na Faculdade de Ciências e Engenharia da Universidade de Minnesota e pesquisadora principal do estudo, “uma maneira de explicar as diferenças na solubilidade dos medicamentos é pensar em como o açúcar se dissolve facilmente na água e é rapidamente absorvido pelo seu sistema digestivo, enquanto a areia não se dissolve na água e se engolida, passaria através do sistema digestivo”. Além desta possibilidade de baixa eficiência dos medicamentos, outra situação tem motivado pesquisadores de todo o mundo a desenvolver medicamentos mais solúveis no nosso organismo: os altíssimos investimentos! De acordo com Steven Guillaudeu, gerente de pesquisa e desenvolvimento da Dow, são gastos cerca de 1 bilhão de dólares e de 10 a 15 anos para uma empresa farmacêutica desenvolver uma nova droga, mas em muitos casos, a comercialização destes novos medicamentos é limitada pela solubilidade.

Embora os pesquisadores estejam satisfeitos com estes resultados, o mais importante é que foi possível desenvolver uma metodologia de alto rendimento para que estes e novos excipientes possam ser utilizados para outros princípios ativos. Esta abordagem poderia ser então utilizada por muitas empresas farmacêuticas para criar outros medicamentos que salvam vidas! Ainda segundo os pesquisadores, esta pesquisa é um exemplo perfeito das vantagens que são obtidas quando a indústria e as universidades se unem. Neste caso específico, após 5 anos de parceria, um grande salto foi dado com relação à melhoria da saúde humana e redução de custos dos medicamentos.

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