Os PROTACs e a corrida do ouro para o desenvolvimento de drogas revolucionárias

Por Bruno Costa da Silva – Champalimaud Centre for the Unknown/Lisboa – Portugal

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Toda vez que ouvimos falar de uma medicação, nova ou velha, em geral nos referimos a uma pequena molécula ou a um anticorpo que possui a propriedade de se ligar à uma biomolécula alvo (normalmente proteínas) e com isso perturbar a sua atividade. Ao fazer isso pode-se, por exemplo, inibir uma proteína envolvida em um processo específico – como inflamação ou crescimento celular – e assim obter um efeito terapêutico. Seguindo esse princípio básico, temos drogas que podem inibir o crescimento de bactérias, amenizar a inflamação em uma lesão, diminuir um processo de dor ou desacelerar o crescimento de células tumorais, dentre diversos outros exemplos. Entretanto, um ponto importante a ser considerado nesta estratégia é que, para serem efetivas, estas drogas precisam se ligar a um local destas proteínas associado à sua atividade, conhecido como sítio ativo. O problema é que se estima que pelo menos 80% das proteínas produzidas por células humanas não possuem um sítio ativo definido. Ou seja, se alguma proteína associada à uma patologia pertencer a esses 80% nenhuma das estratégias convencionais poderão modular a sua atividade e a sua doença associada. Não surpreendentemente esses casos não são raros. Continuar lendo

É possível utilizar a metionina modificada para diversas funções, como um canivete suíço

Por Renata  Kaminski
Dpto. de Química, UFS / Aracajú – SE

Cientistas desenvolveram um novo método para juntar moléculas de interesse às proteínas, a partir da ligação seletiva com o aminoácido metionina. Os aminoácidos metionina e cisteína são os dois únicos aminoácidos que contém enxofre (S), o que lhes confere uma grande versatilidade e uma química única. Por esse motivo, a conjugação e a modificação da metionina têm sido objeto de estudo de vários grupos de pesquisa. No mês de fevereiro de 2017, cientistas da Universidade de Berkeley nos EUA publicaram, na prestigiada revista Science, uma nova técnica capaz de ligar moléculas de interesse nas proteínas através do aminoácido metionina.

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